Proteaser er enzymer, der spalter andre proteiner (matrixproteiner, celleoverfladereceptorer, hormoner eller andre proteaser), som derefter enten aktiveres eller inaktiveres. I realiteten er proteaser det værktøj, som cellen bruger til at interagere med eller ændre på det omkringliggende miljø. Opretholdelse af homeostase bygger på en hårfin balance mellem mængden af ??aktiverede proteaser og naturligt forekommende hæmmere. Defekter i regulering af bestemte proteaser spiller en stor rolle i vævsomdannende sygdomme, såsom sygdomme i lunge, mave og tarm samt kræft. Ved at forstå og udnytte specifikke proteasers rolle i de forskellige sygdomme muliggøres udviklingen af ??effektive terapeutiske lægemidler mod sygdomme forårsaget af ureguleret proteaseaktivitet.

RedHill Biopharma Ltd. udvikler MESUPRON (upamostat), en oralt administreret proteasehæmmer med flere potentielle virkningsmekanismer for hæmning af tumorinvasion og metastase.

Om MESUPRON

MESUPRON har gennemgået flere fase I og fase II kliniske studier, herunder et fase II proof-of-concept studie i lokalt avanceret ikke operabel kræft i bugspytkirtlen, i kombination med kemoterapeutiske midler.

Aarhus teamet har i løbet af 2016, med biokemiske studier, identificeret en lille undergruppe af proteaser, som repræsenterer sandsynlige in vivo mål for hæmning med MESUPRON. Det fortsatte forskningssamarbejde i 2017 vil fokusere på at færdiggøre identifikationen af ??de mest sandsynlige molekylære mål for MESUPRON, og dernæst udvikle antistofbaserede strategier til påvisning af disse mål i patientprøver. I øjeblikket er to proteaser i fokus for antistofudvikling, med flere mulig kandidatproteaser i følge.

Yderligere evaluering af MESUPRON i samarbejde med Aarhus Universitet, kan muliggøre udvælgelsen af passende subpopulationer af patienter med det formål at demonstrere aktiviteten af ??MESUPRON i planlagte kliniske forsøg. Derudover vil de biokemiske studier med MESUPRON fortaget i Åarhus være med til at støtte de kliniske data fra tidligere fase I og fase II studier, og derved hjælpe RedHill med udviklingen af en medicinsk retning med fokus på patient-specifik behandling.

RedHill planlægger at gennemføre en fase I undersøgelse af sikkerhed, effekt og dosis evaluering af MESUPRON i kombination med kemoterapi hos patienter i adjuverende kemoterapi for opereret kræft i bugspytkirtlen. Det forventes, at fase I undersøgelsen iværksættes fire steder i Tyskland i andet halvår af 2017.

Aarhus laboratorium

Det danske forskerteam består af M.Sc. Emil Oldenburg og Ph.D. Christine R. Schar, sidstnævnte med ansvaret for den daglige ledelse af et laboratorium dedikeret til RedHill indsatsen. Den overordnede ledelse af laboratoriet og ??forskningen varetages på konsulentbasis af Ph.D. Jan K. Jensen, som indtil for nylig var ansat som lektor ved Aarhus Universitet. Forskningslaboratoriet er placeret ved Institut for Molekylærbiologi og Genetik, Aarhus Universitet i Forskerparken (Gustav Wieds Vej 10C, Aarhus) i en del af de tidligere forskningslaboratorier ved Jan K. Jensen og nu afdøde professor Peter A. Andreasen. Peter var en vigtig brik i opstarten af samarbejdet med Redhill Biopharma i tiden efter, at han blev kontaktet af firmaet i sommeren 2015. Det nuværende Forskerhold trækker på de akkumulerede forskningsresultater fra Jensens og Andreasens biokemiske og biofysiske analyse af proteaser, receptorer og hæmmere såvel som udvikling af ikke-naturlige hæmmere baseret på antistoffer, nanobodies, RNA-aptamerer og peptider.

Om RedHill Biopharma Ltd.

RedHill Biopharma Ltd er en specialiseret biotekvirksomhed med hovedsæde i Israel. Det primære fokus er på udvikling og kommercialisering af patenterede, oralt administrerede, småmolekyle-baserede lægemidler fra en sen-klinisk fase til behandling af mave-tarm- og inflammatoriske sygdomme og kræft.

I 2014 erhvervede RedHill sig de eksklusive globale udviklings- og kommercialiseringsrettigheder til MESUPRON (upamostat) (bortset fra Kina, Hong Kong, Taiwan og Macao) fra Tysklands WILEX AG for alle indikationer. Wilex AG afsluttede flere kliniske studier med upamostat for forskellige observationer, herunder to fase II proof-of-concept studier, en for kræft i bugspytkirtlen og en for metastaseret brystkræft.

---

For yderligere information, kontakt venligst

Projektleder Jan K. Jensen
Institut for Molekylærbiologi og Genetik
Aarhus Universitet, Danmark
jkj@mbg.au.dk - +45 4111 2177